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Farmaci anti-infiammatori non steroidei: sicurezza, effetti avversi e nuove formulazioni terapeutiche

RIASSUNTO
I farmaci anti-infiammatori non steroidei (FANS) sono un gruppo di sostanze chimicamente distinte, che si differenziano per la loro attività analgesica, antipiretica e anti-infiammatoria, esercitata grazie alla loro capacità di inibire la biosintesi di prostaglandine dall’acido arachidonico, tramite il legame con il sito attivo dell’enzima cicloossigenasi (COX).
La conoscenza della differenza strutturale tra le due isoforme enzimatiche COX ha permesso lo sviluppo di farmaci inibitori selettivi della COX-2 (COXIB). FANS e COXIB sono farmaci ottimi per la gestione del dolore e dell’infiammazione, soprattutto causato da artrite. In generale, a dosi terapeutiche equivalenti, sia i FANS che i COXIB mostrano una efficacia antidolorifica e anti-infiammatoria equivalente. Tuttavia, il rischio di lesioni gastrointestinali associato all’utilizzo cronico di FANS non è trascurabile, mentre recenti studi hanno messo in evidenza la possibilità di eventi avversi cardiovascolari secondari all’uso prolungato di COXIB. L’evidenza che due mediatori gassosi, ossido nitrico (NO) e solfuro di idrogeno (H2S), esercitano diversi effetti protettivi su vari organi e tessuti, e in particolar modo sulla mucosa gastrica, ha condotto alla sintesi di due nuove classi di farmaci: i cosiddetti NO-NSAIDs, o inibitori della ciclo-ossigenasi donatori di ossido nitrico (CINOD), farmaci composti dall’associazione di NO e FANS e i cosiddetti Hydrogen sulfide-releasing anti-inflammatory drugs. Entrambe le categorie di farmaci sembrano possedere inoltre un miglior profilo di sicurezza cardiovascolare rispetto ai FANS di vecchia generazione.

Parole chiave: FANS, COXIB, CINODs, Hydrogen sulfide-releasing anti-inflammatory drugs.

Farmaci Antinfiammatori Non Steroidei (FANS) e terapia algologica: indicazioni per il loro corretto utilizzo

RIASSUNTO
Pur essendo fra loro eterogenei per struttura chimica, i Farmaci Antinfiammatori non Steroidei (FANS) costituiscono un gruppo omogeneo per quanto riguarda gli effetti farmacologici. Essi, infatti, oltre ad agire come antinfiammatori, hanno anche attività analgesica e antipiretica, proprietà che li rendono farmaci di vasto impiego clinico. Queste caratteristiche farmacologiche, insieme all’aumentata prevalenza nelle popolazioni occidentali di malattie infiammatorie croniche, hanno avuto come conseguenza un incrementato uso di FANS negli ultimi decenni, tanto da rappresentare oggi circa l’8% delle prescrizioni totali. Nonostante la grande maneggevolezza dei FANS, la comparsa di effetti collaterali epatici, renali, cardiocircolatori e gastrointestinali sono assai frequenti. In particolare, i danni gastrointestinali da FANS rappresentano un’importante causa di mortalità e soprattutto il più comune motivo di ricovero per eventi avversi a farmaci; pertanto è auspicabile la prescrizione dei FANS quando realmente necessario, così da ridurre o prevenire gli effetti collaterali.

Parole chiave: effetti collaterali, FANS, linee guida, meccanismo d’azione

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